原创 chenguagua 哆啦问药 来自专辑瓜瓜药师原创合辑
之前我们的小编已经为大家总结了血管紧张素受体拮抗剂(ARB)类降压药物的药代药动学特点:,在临床上小编所在的科室也会收治主动脉夹层的病人,医生经常会用到β受体阻滞剂如美托洛尔,比索洛尔等控制血压和心率,有时候医生会问这一类药物选择是不是有什么讲究的呢?遇到合并有气道疾病如哮喘是否就不能使用了呢?
以下是小编结合药品说明书,相关指南/专家共识,以及文献总结出来的各中β受体阻滞剂的药学特点,分享给大家~
β阻滞剂的分类
1. 药理学分类
为方便阅读,以上图中附上常见药物名称。
2.药代动力学性质分类
3.根据有无内源性拟交感活性分类
有内源性拟交感活性:拉贝洛尔(甚微);
无内源性拟交感活性:普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔、阿罗洛尔、卡维地洛

一般认为,具有血管扩张作用、选择性较高、具有脂溶性和无内源性拟交感活性的β受体阻滞剂更适合用于高血压治疗。

下面根据药理学分类一一介绍各个药物的特点
太长不看版:
表1:常用β受体阻滞剂药学特点
选择性β1受体阻滞剂
1. 美托洛尔(倍他乐克)
美托洛尔有速释剂型和缓释剂型两种,具体特点如下表。
表2. 美托洛尔平片vs缓释片
2. 比索洛尔(康忻)
3. 艾司洛尔
静脉途径的短效的β1受体阻滞剂
低剂量时对β2受体影响很小或没有影响
无内在拟交感活性,无膜稳定性
妊娠期高血压急症降压的选择之一;哺乳期安全性未知,不建议使用
4. 阿替洛尔
非选择性β受体阻滞剂
普萘洛尔
普萘洛尔与食物同服可增加血药浓度,不建议与食物同服,富含高蛋白的食物可提高生物利用度
哮喘,重度或急性心衰禁用
孕妇可用,但是对于妊娠期高血压,不建议首选普萘洛尔;哺乳期可用
α/β受体阻滞剂

α/β受体阻滞剂具有β受体和α1受体双重阻滞作用,因此能部分抵消彼此的不良反应,例如减轻因α1受体阻断所引起的反射性心动过速;减少或消除由于β受体阻断而导致的外周血管收缩和糖、脂代谢异常。

1. 卡维地洛(金络)
α1:β1= 1:10~100
无内在拟交感神经活性
卡维地洛与食物同服可减少直立性低血压的发生率,建议与食物同服
哮喘、支气管炎,肺气肿,伴支气管痉挛的慢性阻塞性肺疾病(COPD),Ⅳ级的失代偿性心力衰竭禁用
不能排除对孕妇和哺乳期女性的风险,不建议使用
2. 拉贝洛尔
α1:β1=口服1:3,静脉1:7
拉贝洛尔与食物同服可增加血药浓度,建议与食物同服
禁用于哮喘、阻塞性肺部疾病等
大剂量时具有膜稳定作用,内源性拟交感活性甚微
孕妇可用,哺乳期可用
3. 阿罗洛尔(阿尔马尔)
α1:β1=1:8
普萘洛尔与食物同服可增加血药浓度,不建议与食物同服,富含高蛋白的食物可提高生物利用度
禁用于哮喘,支气管痉挛,充血性心力衰竭患者
不建议孕妇使用;不建议哺乳期女性使用
介绍了这么多,那么遇到合并有哮喘或慢性阻塞性肺疾病(COPD)的患者该如何选用β受体阻滞剂呢?关注我们,下一篇给大家揭晓答案。
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参考文献
1. 各药品说明书
2. Micromedex 数据库. https://www.micromedexsolutions.com
3. Uptodate临床顾问循证医学数据库. https://www.uptodate.com
4. 中国老年学和老年医学学会心血管病分会, 中国高血压联盟. β受体阻滞剂治疗高血压的临床应用建议[J]. 中华心血管病杂志, 2019, 47(6):443-446.
5. 赵连友,孙宁玲,孙英贤,李玉明,李南方,田刚,谢良地,郭艺芳,李悦,冯颖青,苏海,李勇. α/β受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识[J]. 中华高血压杂志(6期):521-526.
原标题:《β受体阻滞剂治疗高血压的最全总结:上篇》
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